Thuốc Đề Phòng Thải Ghép Prograf 0.5mg

Chỉ định

Thuốc Prograf 0.5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa sự đào thảo cơ quan ghép ở bệnh nhân ghép thận hoặc gan dị sinh. Prograf được đề nghị sử dụng đồng thời với corticosteroid. Do nguy cơ quá mẫn, việc tiêm Prograf nên dành cho trường hợp bệnh nhân không thể uống viên nang Prograf.

Dược lực học

Tacrolimus ức chế sự hoạt hóa tế bào lympho T mặc dù cơ chế tác động chính xác chưa được biết. Bằng chứng các thí nghiệm cho thấy tacrolimus gắn kết với protein nội bào, FKBP - 12. Sau đó tạo thành phức hợp tacrolimus FKBP - 12.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi chỉ định uống, sự hấp thu tacrolimus ở đường tiêu hóa không hoàn toàn và biến thiên. Sinh khả dụng tuyệt đối của tacrolimus là 17 10% ở bệnh nhân ghép thận trưởng thành (N = 26); là 22.6% ở bệnh nhân ghép gan trưởng thành (N = 17) và là 18.5% ở người khỏe mạnh (N = 16).

Nên uống viên nang Prograf một cách thống nhất mỗi ngày cùng hoặc không cùng với thức ăn vì sự hiện diện và thành phần thức ăn làm giảm sinh khả dụng của Prograf.

Phân bố

Sự gắn kết protein huyết tương của tacrolimus là khoảng 99% và không phụ thuộc vào nồng độ trên khoảng 5 - 50 ng/mL. Tacrolimus gắn kết chủ yếu với albumin và alpha - 1 acid glycoprotein và có mức liên kết cao với hồng cầu. Sự phân bố tacrolimus giữa trong máu toàn phần và huyết tương phụ thuộc vào nhiều yếu tố như hematocrit, nhiệt độ ở thời gian phân tách huyết tương, nồng độ thuốc và nồng độ protein huyết tương.

Chuyển hóa

Tacrolimus được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống các enzyme oxy có chức năng hỗn hợp, chủ yếu hệ thống cytochrome P450 (CYP3A). Con đường chuyển hóa dẫn đến có thể hình thành 8 chất chuyển hóa. Quá trình dimethyl hóa và hydroxyl hóa được nhận định là cơ chế chủ yếu của sự chuyển giao sinh học in vitro. Chất chuyển hóa chủ yếu được nhận định trong môi trường ủ với enzyme microsom gan người là 13 - demethyl tacrolimus. Trong nghiên cứu in vitro, chất chuyển hóa 31 - demethyl đã được báo cáo cùng hoạt tính như tacrolimus.

Bài tiết

Độ thanh thải trung bình của tacrolimus sau khi dùng đường tĩnh mạch là 0,04 lít/giờ/kg trên người khỏe mạnh, 0,083 lít/giờ/kg trên bệnh nhân ghép gan trưởng thành và 0,053 lít/giờ/kg trên bệnh nhân ghép gan trưởng thành. Ở người, < 1% liều uống được bài tiết ở dạng không thay đổi qua nước tiểu.

Liều Dùng Của Thuốc Prograf 0.5Mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn ghép thận: Khởi đầu 0,2 mg/kg/ngày.

Người lớn ghép gan: Khởi đầu 0,10 - 0,15 mg/kg/ngày.

Bệnh nhi ghép gan: 0,15 - 0,20 mg/kg/ngày, liều được chia đôi mỗi 12 giờ.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan và thận nên nhận liều điều trị ở mức thấp nhất của khoảng liều đề nghị cho phép đường uống hay đường tiêm tĩnh mạch. Đôi lúc đòi hỏi giảm liều thấp hơn khoảng liều đề nghị. Điều trị Prograf thường nên trì hoãn đến 48 giờ hoặc lâu hơn ở bệnh nhân bị tiểu ít sau phẫu thuật.

Chuyển đổi từ một phác đồ thuốc ức chế miễn dịch này sang thuốc khác: Prograf không nên được dùng cùng lúc với cyclosporin. Nên ngừng dùng Prograf hoặc cyclosporin ít nhất 24 giờ trước khi bắt đầu dùng thuốc kia.

Giám sát nồng độ máu: Giám sát nồng độ tacrolimus trong máu kết hợp với các thông số xét nghiệm về lâm sàng khác được xem xét như là công cụ chủ yếu để quản lý bệnh nhân nhằm đánh giá sự thải ghép, độc tính, điều chỉnh liều và sự tương thích.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.